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  3. 醋酸阿托西班注射液
    【藥品名稱】

    通用名稱:醋酸阿托西班注射液

    英文名稱:Atosiban Acetate Injection

    漢語拼音:CusuanAtuoxibanZhusheye

    【成份】

    主要成份:醋酸阿托西班

    化學名稱:

    分子式:

    分子量:

    輔料:甘露醇、鹽酸、注射用水

    【性狀】

    本品為無色澄明液體。

    【適應癥】

    阿托西班適用于有下列情況的妊娠婦女,以推遲即將來臨的早產:

    -每次至少30秒的規律子宮收縮,每30分鐘內≥4

    -宮頸擴張13cm(未經產婦03cm)和子宮軟化度/變薄≥50

    -年齡≥18

    -妊娠2433足周

    -胎心率正常


    相關信息

    【用法用量】

    阿托西班必須由有治療早產經驗的醫生使用。

    靜脈給予阿托西班有三個連續的步驟:用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)首次單劑量推注6.75mg,隨即輸注連續3個小時的高劑量已稀釋的醋酸阿托西班注射液(300μg/分鐘),隨后再低劑量給予已稀釋的醋酸阿托西班注射液(100μg/分鐘)持續45小時。治療時間不應超過48小時。在一個完整的阿托西班治療療程中,給予阿托西班總劑量最好不要超過330mg。

    一旦確診為早產后,應盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療,單劑量推注完成后,即進行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中,還有持續的子宮收縮,則應該考慮其他治療。

    對有腎功和肝功不全的病人,還沒有關于進行劑量調整的資料。

    下表列出了使用阿托西班的全部劑量:

    步驟

    配方

    注射/輸注速率

    阿托西班劑量

    1

    0.9ml的單劑量靜脈推注

    多于1分鐘

    6.75mg

    2

    3小時靜脈滴注

    24ml/小時

    18mg/小時

    3

    后續靜脈滴注

    8ml/小時

    6mg/小時

    重復治療:

    若需要用阿托西班重復治療,也應該開始用7.5mg/ml的阿托西班注射液單劑量推注,隨后再用7.5mg/ml的注射用阿托西班濃溶液進行靜脈滴注。

    使用和操作規程

    給藥前需要查看小瓶內是否有顆粒物質和變色。

    首次靜脈注射的準備:

    從標有0.9ml7.5mg/ml阿托西班小瓶中抽取0.9ml液體用于注射,在產科病房內在醫生的嚴格監測下將一次劑量經靜脈緩慢地注入(多于1分鐘)。用于注射用的7.5mg/ml阿托西班應該立即使用。

    配制輸液:

    在使用0.9ml醋酸阿托西班注射劑進行靜脈注射給藥后,再用醋酸阿托西班注射液配制輸液,稀釋劑可選擇下列之一:

    0.9%W/V)的氯化鈉注射液;

    -乳酸鈉林格注射液;

    5%(W/V)葡萄糖注射液。

    配制方法:

    從裝有上述稀釋劑的輸液袋(或輸液瓶)(100ml/袋或100ml/瓶)中吸取10ml溶劑并丟棄,取10ml醋酸阿托西班注射液加入輸液袋(或輸液瓶)中,配制成75mg/100ml的阿托西班輸液;靜脈輸注時應首先采用24ml/h18mg/h)的滴注速度,給予負荷劑量藥3個小時(給藥應在醫院內產科進行,并且有醫護人員的密切監護)。給藥3小時后滴注速度降低為8ml/h6mg/h)。

    一袋(或一瓶)輸液不夠用,可重復上述配制方法再配制一袋(或一瓶)100ml輸液,繼續使用。

    如輸液袋(或輸液瓶)的裝量不是100ml,則應準確折算醋酸阿托西班注射液的用量后再配制相同濃度的輸液。

    為了達到給藥劑量的準確,建議使用帶可調節的輸液器,調整單位按/計算。使用靜脈微量泵,能夠在推薦劑量內給輸液速度設定一個合適的范圍。

    因缺乏配伍禁忌資料,本藥不應與其他藥物混合使用。如果使用本品時需通過靜脈給予其他藥物,則必須在身體其他部位給藥,這樣可以保證本品的給藥速度。

    旦藥瓶被打開,本品應迅速稀釋。稀釋溶液應在配制后24小時內使用。

    不良反應

    母體的不良反應一般都較輕。臨床試驗中有48%患者出現不良反應。母體不良反應如下:

    很常見(>10%):惡心

    常見(110%):

    中樞和周圍神經系統:頭痛,頭暈

    胃腸道系統:嘔吐

    全身性:潮熱

    心血管:心動過速,低血壓

    局部:注射部位反應

    代謝和營養:高血糖

    不常見(0.11%):

    全身性:發熱

    精神方面:失眠癥

    皮膚及其附件:瘙癢,皮疹

    罕見(<0.1%):

    有子宮出血和子宮張力缺乏的意外病例報道。臨床試驗中的發生率不高于對照組。

    有一例認為可能與阿托西班相關的過敏反應的報道。

    對于新生兒,臨床試驗未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應。嬰兒期的不良事件在正常變異范圍內,不良事件發生率與安慰劑和β-受體激動劑的相似。

    禁忌

    有下列情況者不能使用阿托西班:

    孕齡小于24周或大于33足周

    -大于30孕周的胎膜早破

    胎兒宮內生長遲緩和胎心異常

    -產前子宮出血需要立即分娩

    -子癇和嚴重的先兆子癇需要立即分娩

    -胎死宮內

    -懷疑宮內感染

    -前置胎盤

    -胎盤早期剝離

    -任何繼續妊娠對母親和胎兒有害的情況

    -已知對活性物質或任何其他賦形劑過敏

    注意事項

    在不能排除有胎膜早破的婦女中,使用阿托西班時,應權衡推遲分娩的與發生絨毛膜炎的潛在危險。

    尚無肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經驗(見【用法用量】及【藥理毒理】)。

    尚缺乏胎盤位置異?;颊呤褂冒⑼形靼嗟慕涷?。

    多胎妊娠或孕齡在2427周使用阿托西班的臨床經驗有限,阿托西班對于這類患者的益處尚不能肯定。

    可以重復使用阿托西班,但是多次重復應用阿托西班(達3次)的臨床經驗有限(見【用法用量】)。

    對宮內生長遲緩的病例,繼續和重新開始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。

    在給予阿托西班治療期間應監測子宮收縮和胎兒心率。

    作為催產素的拮抗劑,阿托西班理論上可以促進子宮的松弛,因此可能出現產后子宮收縮不良并引起產后出血,所以應該監測產后失血量。但是在臨床試驗過程中尚未觀察到有產后子宮收縮不良的情況。

    孕婦及哺乳期婦女用藥

    阿托西班只有在妊娠滿2433足周診斷為早產時才能使用。

    在阿托西班的臨床試驗中,未觀察到對哺乳有影響。少量阿托西班可以經過血漿分泌到乳汁。

    臨床前研究沒有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒有關于對生育能力及早期胚眙發育的相關研究資料。

    兒童用藥

    本品不適用于兒童。

    老年用藥

    本品不適用于老年人。

    藥物相互作用

    體外研究表明,阿托西班不是細胞色素P450系統的底物,也不抑制藥物代謝的細胞色素P450酶,因此阿托西班不參與由細胞色素P450介導的藥物相互作用。

    臨床研究表明,在健康女性中,阿托西班與倍他米松間無藥物相互作用。阿托西班與拉貝洛爾同時給藥時,拉貝洛爾的血藥峰濃度降低36%,達峰時間延長45分鐘,但拉貝洛爾的生物利用度沒有改變,拉貝洛爾不影響阿托西班的藥代動力學。

    尚無阿托西班與抗生素類、麥角生物堿類以及除拉貝洛爾外的抗高血壓類藥物的相互作用的研究。

    藥物過量

    很少有關于阿托西班過量的報道。阿托西班過量沒有任何特殊的征象或癥狀。對阿托西班過量尚未有相關的特殊治療。

    藥理毒理

    阿托西班是一種合成的肽類物質,可在受體水平對人催產素產生競爭性抑制作用。大鼠和豚鼠的動物試驗結果顯示本品與催產素受體結合后可降低子宮的收縮頻率和張力,抑制子宮收縮。本品也與加壓素受體結合抑制加壓素的作用。動物試驗中未見本品對心血管有影響。

    在人早產時,使用推薦劑量的阿托西班可抑制子宮收縮,使子宮安靜。給予本品后子宮很快發生松弛,10分鐘內子宮收縮顯著降低,并維持子宮安靜狀態(≤4次收縮/小時,達12小時)。

    大鼠和犬靜脈給予本品兩周,劑量接近人治療劑量的10倍,或大鼠和犬靜脈給藥三個月的毒性試驗結果顯示,本品未見對系統性有毒性作用。皮下注射劑量為人體治療劑量2倍時未見不良反應。

    生殖毒性試驗研究顯示,孕大鼠在胎仔著床到懷孕后期用藥對母親和后代沒有副作用。大鼠胎兒的暴露量相當于患者靜脈給藥接受劑量的4倍。動物出現的泌乳抑制可能是由于催產素的作用受到抑制所致。

    體內和體外試驗結果顯示本品未見致突變和致癌作用。

    藥代動力學

    藥代動力學資料來自國外臨床研究數據。

    健康非妊娠婦女靜脈滴注阿托西班(10300μg/分鐘,持續12小時以上),穩態血漿濃度與劑量成比例地升高。早產婦女靜脈滴注阿托西班后(300μg/分鐘,612/小時)1小時內達到穩態血漿濃度(平均442±73ng/ml,范圍298533ng/ml)。

    妊娠婦女的阿托西班血漿蛋白結合率為46%48%。阿托西班可以通過胎盤。健康足月孕婦以300μg/分鐘靜脈滴注后,胎兒與母體中的阿托西班濃度比率是0.12。尚不清楚母體和胎兒體內的游離阿托西班是否有本質上的區別。阿托西班不能進入紅細胞。阿托西班分布容積與劑量無關,分布容積的平均值是18.3±6.8L。

    靜脈滴注結束后,阿托西班血漿濃度迅速下降,清除率的平均值為41.8±8.2L/小時。阿托西班起始半衰期(tα)0.21±0.01小時,終止半衰期(tβ)1.7±0.3小時。阿托西班清除率和半衰期與劑量無關。

    在人血漿和尿中可鑒定出兩種代謝物。體外試驗中,主要代謝物M1與原化合物在抑制由催產素誘導的子宮收縮方面同樣有效。代謝物Ml可從乳汁分泌。靜脈滴注阿托西班的第2個小時和結束時,主要代謝物M1(des-(Orn8,Gly-NH29)-[Mpr1,D-Tyr(Et)2,Thr4]-oxytocin)與阿托西班的血漿濃度比率分別是1.42.8。尚不清楚Ml是否在組織中蓄積。阿托西班在尿中含量很少,其濃度比M150倍。尚不清楚糞便中阿托西班含量。

    對有肝臟或腎臟功能不全的病人在使用阿托西班治療方面還沒有經驗。

    貯藏】避光,密閉,在28℃保存。

    包裝】西林瓶裝。每盒1瓶。

    【有效期】24個月。

    【批準文號】國藥準字H20184094

    【生產企業】

    企業名稱:成都圣諾生物制藥有限公司

    生產地址:四川省成都市大邑縣工業大道一段

    郵政編碼:611330

    電話:028-88268608

    傳真:028-88203616

     


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